Производные бензойной кислоты

фото Производные бензойной кислоты
Репаглинид (новонорм) — первый препарат данной группы. Репаглинид структурно относится к меглитиниду, у которого присутствует несульфомочевинная определенная часть молекулы глибенкламида, и, подобно сульфомочевинным препаратам, стимулирует секрецию инсулина механизмом, описанным для сульфонилмочевинных препаратов. Он является дериватом карбамолилметилбензойной кислоты и имеет структуру, отличную от сульфонилмочевины. Препарат стимулирует секрецию инсулина, связываясь со своим собственным специфичным участком (молекулярная масса 36 кДа), являющимся частью АТФ-зависимого К-канала. Все это и обусловливает специфические фармакологические свойства препарата. Репаглинид in vitro (в отличие от ПСМ) не стимулирует секрецию инсулина (3-клетками при отсутствии в среде глюкозы, но при концентрации глюкозы выше 5 ммоль/л оказывается в несколько раз более активным, чем ПСМ. Другой особенностью репаглинида является скорость его действия. Его действие имитирует выработку инсулина, стимулирс/ванную приемом пищи. Препарат быстро всасывается, начало действия наступает через 5—10 мин, что позволяет больному принимать его непосредственно перед едой.


Пик концентрации в плазме достигается через 40—60 мин, что позволяет лучше регулировать уровень постпрандиальной гликемии. Препарат столь же быстро инактивируется (период полувыведения 40—60 мин), поэтому уровень инсулина возвращается к исходным показателям через 3 часа после приема препарата, что имитирует нормальную секрецию инсулина во время еды и позволяет снизить вероятность гипогликемии в промежутках между едой. Также к положительным свойствам репаглинида можно отнести то, что он не вызывает прямого экзоцитоза и не подавляет биосинтез инсулина в B-клетке. Все это ведет к значительно более медленному истощению B-клеток. Препарат инактивируется в печени, 90 % выводится с желчью, у него нет кумулятивного эффекта. Метаболиты репаглинида не активны, не кумулируют, поэтому его можно применять у больных с начальными проявлениями нарушения азотовыделительной функции почек. Таблетки в дозе 0,5, 1 или 2 мг принимают перед основными приемами пищи за 5—30 мин, максимальная доза — 4 мг в один прием, 16 мг в сутки. Прием данного препарата должен подстраиваться под основные приемы пищи, а не наоборот.


При пропуске приема пищи пропускают и прием новонорма. Таким образом, препарат позволяет больному более гибко подходить к вопросу соблюдения режима питания. Это очень важно для относительно молодых пациентов с активным образом жизни. Наилучшие результаты репаглинид показывает у больных с небольшим стажем СД типа 2, то есть у больных с сохраненной, но сниженной секрецией инсулина. Если на фоне использования препарата происходит улучшение постпрандиальной гликемии, а гликемия натощак остается повышенной, его можно успешно комбинировать с метформином или пролонгированным инсулином перед сном. На фоне применения новонорма не зарегистрировано случаев гипогликемической комы, но из-за опасности гипогликемических состояний новонорм нельзя комбинировать с ПСМ и с инсулином короткого действия. Противопоказания: СД типа 1, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.


Оцените статью: (10 голосов)
3.2 5 10

Cтатьи из раздела Диабетология:


Влияние препаратов сульфонилмочевины на сердечно-сосудистую систему
Гипогликемии при приеме сахароснижающих препаратов
Гуаровые производные
Механизм сахароснижающего влияния ПСМ
Побочные явления и осложнения терапии препаратами сульфонилмочевины
Препараты сульфонилмочевины разных генераций
Производные сульфонилмочевины
2007-2017 © Copyright ООО «МЕДКАРТА». Все права на материалы, находящиеся на сайте medkarta.com,
охраняются в соответствии с законодательством РФ, в том числе, об авторском праве и смежных правах.