Ингибиторы а-гликозидаз при сахарном диабете

Это третья группа пероральных сахароснижающих препаратов, которые широко применяются для лечения диабета в последние 8—10 лет с целью снижения всасывания из кишечника углеводов и основное действие которых связано с угнетением активности ферментов, участвующих в переваривании углеводов.

Известно, что углеводы пищи, более 60 % которых представлены крахмалом, в желудочно-кишечном тракте сначала гидролизуются специфическими ферментами (гликозидазами: B-глюкуронидаза, B-глюкозаминидаза, а-гликозидаза и др.) и затем распадаются до моносахаридов. Последние абсорбируются через слизистую оболочку кишечника и поступают в центральное кровообращение. В последнее время показано, что помимо основного действия — ингибирования гликозидаз, ингибиторы а-гликозидаз улучшают периферическое использование глюкозы посредством увеличения экспрессии гена ГЛЮТ-4.

Ингибиторы а-гликозидаз представляют собой псевдотетрасахариды (акарбоза — глюкобай) и псевдомоносахариды (миглитол — диастобол), которые, конкурируя с ди-, олиго- и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахаразе, гликоамилазе, мальтазе, декстразе и др.), замедляют процессы последовательного ферментирования и всасывания углеводов по всему тонкому кишечнику.


Это приводит к снижению уровня пищевой (постпрандиальной) гипергликемии и облегчает достижение компенсации углеводного обмена, то есть препараты этой группы являются антигипергликемическими, а не сахароснижающими.

Акарбоза является олигосахаридом, полученным путем ферментации из микроорганизма Actinoplanes utahensis. Препарат обратимо ингибирует панкреатическую а-амилазу и кишечную мембраносвязанную а-гликозидазу. Акарбоза представлена препаратом глюкобай фирмы «Байер» (Германия) в таблетках по 50 и 100 мг. Миглитол — псевдотетрасахарид бактериальной природы. Конкурентно ингибирует а-гликозидазы тонкой кишки. Представлен препаратом диастобол фирмы «Санофи/Синтелабо» (Франция) по 50 и 100 мг в драже.

В виде монотерапии ингибиторы а-гликозидаз наиболее эффективны тогда, когда имеется нормальный уровень глюкозы в крови натощак и незначительная гипергликемия после еды. К сожалению, в реальной клинической практике эффективность монотерапии акарбозой не столь значительна и проявляется в основном у больных с впервые выявленным СД типа 2. Их также можно применять в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.


Такая комбинация может значительно снижать дозу препаратов сульфонилмочевины. У больных СД типа 2, получавших инсулинотерапию, акарбоза улучшает метаболическую компенсацию и повышает чувствительность тканей к инсулину за счет повышения экспрессии ГЛЮТ-4 преимущественно в мышечной ткани. В результате этого суточная доза инсулина снижалась.

Основным побочным эффектом ингибиторов а-гликозидаз являются метеоризм и диарея. В связи с этим они противопоказаны пациентам с заболеваниями кишечника, проявляющимися синдромом мальдигестии и мальабсорбции, а также больным с дивертикулами, синдромом раздраженной кишки, язвенным колитом, болезнью Крона, спаечной болезнью, грыжами брюшины различной локализации. Не применяют эту группу препаратов при беременности и лактации. Побочные эффекты акарбозы не опасны, но могут быть очень неприятны для больных. В толстый кишечник поступает значительно большее, чем обычно, количество углеводов, которые перерабатываются бактериальной флорой с повышенным газообразованием.


У пациентов возникают метеоризм и диарея. С другой стороны, для большинства пожилых больных со склонностью к запорам этот эффект является положительным, ибо регулирует стул без дополнительного приема слабительных.

Пациент должен быть информирован о том, что возникновению побочных эффектов способствует в основном отклонение от рекомендованной диеты: употребление большого количества углеводов, как медленно-, так и быстроусвояемых. Поэтому у некоторых больных побочные эффекты акарбозы являются дополнительным фактором, требующим соблюдения диеты. Начальная доза акарбозы составляет 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. В случае хорошей переносимости препарата и отсутствия побочных эффектов дозу препарата можно увеличивать до 300—600 мг/сут.

Гипогликемии на фоне терапии акарбозой не развиваются. Однако следует учесть, что, если гипогликемия развилась по другим причинам (передозировка ПСМ, в комбинации с которыми применялся препарат), акарбоза замедляет всасывание перорально принимаемых для ее коррекции углеводов. Пациентов необходимо информировать, что в этой ситуации они должны принимать препараты или продукты, содержащие глюкозу: виноградный сок, таблетированную глюкозу. Обычный сахар оказывается неэффективным.


Оцените статью: (11 голосов)
3.91 5 11
2007-2017 © Copyright ООО «МЕДКАРТА». Все права на материалы, находящиеся на сайте medkarta.com,
охраняются в соответствии с законодательством РФ, в том числе, об авторском праве и смежных правах.